Digitálicos 2016

Digitálicos 2016

Prof. Jorge Luis 2016

O que são fármacos digitálicos?

Digitálicosou cardioglicosídios, são fármacos usados no tratamento de arritmias e insuficiência cardíaca.

São fármacos que aumentam a contração do miocárdio –efeito inotrópico positivo.

Fármacos usados: Digoxina, digitoxina, deslanosídeo

Os digitálicos existem naturalmente nas plantas do gênero Digitalis purpurea, uma planta venenosa também conhecida por Dedaleira, selvagem na Europa .

História:

As infusões de dedaleira sempre foram usadas com algum sucesso na medicina tradicional da Europa.

Os seus efeitos farmacológicos no ser humano foram pela primeira vez descritos com exatidão pelo médico e botânico inglês Willian Withering, no ano de 1775. A partir daí começou a ser usada de forma mais cientifica.

A digoxinaé, terapeuticamente, o fármaco mais importante.

A estrutura química básica dos glicosídios consiste em três componentes: uma parte de açúcar, um esteróidee umalactona.

Mecanismo de ação:

Os principais mecanismos de ação dos glicosídios cardíacos são aumento da atividade vagale inibição da bomba Na+/K+.

Para que a contratilidade do miocárdio seja aumentada(isto é, para que um efeito inotrópico positivo seja produzido), a concentração de íon cálcio intracelularprecisa aumentar.

Nos miócitos cardíacos, o Ca++se liga a troponina

T(o “fator de relaxamento” cardíaco) e, portanto, permite que a musculatura cardíaca se contraia.

Mecanismo de ação:

Troponina:

É um complexo de trêsproteínas que participam do processo decontração muscular nomúsculo esquelético e cardíaco, mas não nomúsculo liso.

A troponina regula a interação da miosina com a actina no processo contrátil:

a troponina T(liga o complexo a tropomiosina), a troponina C(liga o cálcio no início da contração) e,

a troponina I(um inibidor que bloqueia a concentração na ausência do cálcio).

Mecanismo de ação:

Os glicosídios cardíacos, como a digoxina, competem com o K+ por seus sítios de ligação na bomba Na+/K+

-ATPase. Isso causa um acúmulo de íons Ca++ intracelulares. Os íons Na+ subsequentemente facilitam o movimento intracelular dos íons Ca++ por meio do mecanismo de troca sódio-cálcio.

A digoxina também causa um tônus aumentado do nervo vago, com subsequentes efeitos cronotrópicos negativos. Ela tem um efeito dromotrópico negativo direto (isto é, suprime o nódulo AS e também a velocidade de condução do nódulo AV).

Mecanismo de ação:

O modo de ação do digitálicoocorre por meio da ligação reversível à Na+/K+ ATPase. Ao inibi-la, a digoxina aumenta a quantidade de sódiono cardiomiócito. Isto vai estimular a bomba de sódio- cálcio(troca 3 Na+ por 1 Ca++) a expulsar sódio em troca de cálcio. O aumento consequente de cálcio no interior da célula provoca um aumento da excitabilidade do cardiomiócito, produzindo um aumento da contractilidade cardíaca.

Efeitos terapêuticos:

Redução do ritmo cardíaco, devido à ativação dos núcleos do sistema parassimpático do nervo vago no cérebro.

efeito dromotrópico e cronotrópico negativo.

Força de contração ventricular aumentada. efeito inotrópico positivo.

Efeitos adversos:

As principais ações dos glicosídos são sobre o coração, mas alguns dos seu efeitos adversos são extracardíacos, incluindo:

confusão mentalintoxicação digitálica.

Náuseas, vômitos, bradicardia, diarréia e

Os efeitos adversos são comuns e podem ser graves. Umas das principais desvantagens dos glicosídios no uso clínico é a margem estreita entre a eficácia e a toxicidade.

Glossário:

Glicosídio:

- É um composto químico formado pela união de moléculas de glicídio (geralmente monossacarídeo) e um composto não glicídico.

Os glicosídeos desempenham funções importantes nos organismos vivos. Muitas plantas armazenam produtos químicos sob a forma de glicosídeos inativos, que podem ser ativadas por hidrólise enzimática.

Glossário:

Glicosídios cardíacos:

São agentes que têm um efeito fortificante no coração, ou que podem aumentar o rendimento cardíaco.

Cronotropismo:

É um efeito que algumas substâncias tem sobre o ritmo cardíaco, fazendo com que ele acelere.

Diz respeito a conduçãodo processo de ativação elétrica por todo o miocárdio

Inotropismo: É a propriedade de contração da fibras miocárdicas.

14 Até o próximo encontro !

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