Eliminação dos fármacos do organismo - aula

Eliminação dos fármacos do organismo - aula

(Parte 1 de 3)

DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CYP450

Excreção através da urina:

1.Filtração glomerular:os compostos hidrossolúveis e polares depois de filtrados são incapazes de sofrer

Excreção renal:

polares depois de filtrados são incapazes de sofrer difusão retrógrada da circulação e são excretados, a não ser que exista algum transporte específico para a sua reabsorção.

2.Secreção tubular ativa:No túbulo proximal (penicilina, quinina, etc.) 3.Reabsorção tubular passiva.

SUOR
SALIVA
LEITE

PULMÃO etc.

Filtração glomerular taxa (RFG) 125m l/min

Urina 1ml/min reabsorção Secreção ativa

Excreção: Droga Hidrofílica

Alta taxa de Excreção renal

Droga Lipofílica Droga não excretada origina l metaból ito

Excreção: droga lipofílica

Baixa conversão hepática da droga em seu metabólito hidrofílico.

Excreção do metabólitopela urina

Droga lipofílica metaból ito

Excreção do metabólito

Rápida e completa conversão hepática da droga em seu metabólito hidrofílico.

Como avaliar a função renal? Avaliação é feita pelo clearance

Drogas com elevado clearance corresponde a drogas que são eliminadas por filtração e secreção

O máximo clearance possível é de inul ina secretada

Concentração plas mática reabs or vida

Baixo clearance renal

Se o clearance for muito menor que o RFG… •droga não é filtrada

•Se filtrada –é extensamente reabsorvida.•Se filtrada –é extensamente reabsorvida.

e.g. antipyrine, thiopental

Na prática a função renal é avaliada pelo clearance da creatinina

* a creatinina é continuamente produzida pelos músculos e a taxa de produçãopelos músculos e a taxa de produção •É filtrada pelos rins

•Quase não há secreção ou reabsorção ativa

•O clearance se aproxima ao da inulina

1.da massa muscular 2.idade ( diminui com a idade)

Taxa de produção de creatinina depende:

2.idade ( diminui com a idade)

3.sexo (homens possuem massa muscular maior que as mulheres)

Excreção: Taxa de Eliminação

•Amaioria dos fármacoseliminados pelos rins obedecem uma cinética de primeira ordem.

•Em alguns poucos casos, a eliminação segue uma cinética •Em alguns poucos casos, a eliminação segue uma cinética de ordem zero.

Estrutura do lóbulo hepático

As drogas excretadas pelo fígado chegam no interior do duodeno através da bileduodeno através da bile

Excreção biliar hepatócito

Excreção pulmonar de drogas

1.Se aplica a substância gasosas e voláteis 2.A eliminaçào acontece por um processo de difusão do sangue para o ar alveolarsangue para o ar alveolar 3.A taxa de remoção depende da ventilação pulmonar

Vias de Eliminaçãosecundárias(vicariante)

1.Glândulas salivares (pode propiciar reações adversas para mucosa oral e dentes). 2.Glândulas mamárias: as drogas são eliminadas juntamente com o leite podendo causar reações adversa nos lactentes 3.glândulas sudoríparas: pode representar uma via significativa para excreção de drogas em pessoas que suam muito (atletas –trabalhadores em ambientes muito quentes e úmidos)

1.INATIVAR COMPOSTOS ENDÓGENOS ATIVOS

( hormônios, enzimas, autacóides, neurotransmissores, etc.)

2.COMO PARA DETOXIFICAR SUSBSTÂNCIAS QUÍMICAS ESTRANHAS

BIOTRANSFORMAÇÃO x METABOLISMO

Tanto o metabolismoquanto a biotransformação representamuma das propriedades da célula e que dependem da ação de enzimas

DROGAS nutriente medica mento tóxico or gan is mo metabolis mo biotransfor mação detoxificar

Objetivos Gerais da Biotransformação

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