Aula de farmacologia antiinflamatório

Aula de farmacologia antiinflamatório

(Parte 1 de 3)

“Leviticus”encontramos a citaçãode que as folhas e galhos de salgueiro que nasce nos riachos são medicinais.

3.0 anos aC: Deus aconselha

Moisés a usar as folhas de salgueiro

400 aC: Hipócrates recomenda folhas do salgueiro no parto e doenças dos olhos

Salix alba

Escreve u ma carta ao presidente da

“Royal Society”sobreo sucessodacascado salgueiro na cura da febre.

O ingredienteativoéo alcalóide salicinaisolado pela primeira vez porLeroux, em1829 e quepor hidrólise produz glicose + ácidosalicílico.

1875: salicilatode sódiofoiempregadocom sucessono tratamentodafebrereumática, e logo emseguida, veioa descobertade seu efeitouricosuréticoe suautilidadeno trata mento da gota.

ATENÇÃO: EMBORA ÚTIL NO TRATAMENTO DA FEBRE REUMÁTICA NÃO IMPEDE AS LESÕES SUBSEQUENTES (ex. Lesãocardíaca)

1897: Hoffman sintetiza o ác. Acetilsalicílico

1898: Bayer testa com sucesso a nova droga em 50 pacientes

1899: Bayer consegue a patente do AAS

1900: a aspirina écomercializada na forma de tabletes

1914–para fugir da patente da Bayero governo Inglês oferece 20.0 libras para que conseguisse uma via alternativa para síntese do ácido acetilsalicílico,

* Ác.salicílico*Salicilatode sódio * Salicilatode metila*Diflunisal

* Acetilsalicílico salicilatos

Butazonas * Dipironapirazolônicos

Fenacetina

Paraceta mol = Aceto minofen para minofenol

Indo metacina * SulindacoÁc. indolacético

Tolmetin * Diclofenaco

Cetorolaco

Ác. Heteroarilacético

Fenoprofeno+ cetoprofeno Ác.

NIMESULIDE

( inibidores seletivos da COX 2) ácido acetilsalicílico éconsideradaa droga protótipade todasas DAINES

Mecanis mo de ação das DAINES enzima que participa nasíntesedos eicosanóides

CIC LO OXIGE NASE COX-1 COX- 2

PAFPROSTANÓIDES LEUCOTRIENOS

São em maior número, mais importantes e de ação mais variada

Infla mação

1. Representaumareaçãodo tecidovivo vascularizadoa umaagressãolocal de origem:

Externa ExternaExterna Externa

•infecciosos, térmicos, mecânicos, químicos, radiações

Interna InternaInterna Interna

• doenças autoi munes(artritereu matóide), doenças do colágeno(lúpus erite matososistê mico)

2. objetivo: limitaroueliminara disseminaçãodo danoe reconstruir ostecidos afetados(cicatrização co mpleta)

CURTA DURAÇÃO
MAIOR DURAÇÃO

A A A A inflama infla mainfla ma infla maç ç ção ãoão ão representa representarepresenta representaum um um um processo processoprocesso processo multifatorial multifatorialmultifatorial multifatorial vasodilatação exsudação (extravasamento) mediadores químicos pressão sobre os nociceptores infiltração celular no tecido lesado lesão celular

PROCESSO INFLAMATÓRIO 1. RESPOSTA HUMORAL

histamina ++bradicinina +++prostaglandinas+++

* Vasodilatação

-histamina +++serotonina+
-bradicinina +leucotrieno+++

* Aumento permeabilidade

* Aumenta sensibilidadedos nociceptores

- prostaglandina hiperalgesia -bradicinina + serotonina+ subst. P + histamina

2. QUIMIOTAXIA

1.CLASSICAMENTE ÉDESCRITO O PAPEL DAS

PGLs–LEUCOTRIENOS B4 –FATOR COMPLEMENTO C5 –

PAF -CITOCINA (IL1 -TNF)

2ATUALMENTE

MOLÉCULA DE ADESÃO INTERCELULAR 1 ( ICAM) MOLÉCULA DE ADESÃO DAS CÉLS. VASCULARES 1 ( VCAM)

HETERO- ARIL- ACÉTICO - tolmetin

- diclofenaco

- cetorolaco ARILPROPIÔNICO - Ibuprofeno

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