Drogas antifungã?cas

Drogas antifungã?cas

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drogas

antifúngicas

Profa. Dra. Sandra de Moraes GimenesBosco smgbosco@ibb.unesp.br

anfotericinaB, fluconazol, itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol, caspofungina, griseofulvina antifúngicos antibacterianos penicilina, cefalexina, enrofloxacina, azitromicina, tetracliclina, amoxacilina, cloranfenicol, eritromicina, neomicina, nitrofurantoína, gentamicina ...

membrana plasmáticaparede celular

similaridade biológica via metabólica distinta intracelular

Década de 60 Primeiras Moléculas antifúngicas de amplo espectro

dermatomicoses micoses sistêmicas anfotericinaB e nistatina

Polienos 5-Fluorcitosina

clotrimazol e miconazol 1os Imidazólicos

Alta toxicidade Reduzida eficácia

Imidazóis

1978 cetoconazol

Menos tóxico Maior eficácia

DerivadosazólicosDécada de 70

revolução micologia médica

Excelente Atividade antifúngica

Escassa Toxicidade

No entanto a AnfotericinaBcontinua sendo o tratamento de escolha na maioria das micoses graves em doentes debilitados ou imunodeprimidos

Fármacos de ampla difusão

Década de 80

Triazóis Derivados azólicos fluconazol itraconazol

voriconazol

posaconazol ravuconazol

maior potência e espectro de ação que os antigos azóis

formulações V.O.e I.V

Década de 90 e 2000Derivadosazólicos Triazóis

caspofungina

anidulafungina micafungina

nova classe terapêutica de drogas antifúngicas

Início de 2000equinocandinas

agentes químicos

derivados azólicos flucitosinas

alilaminas

griseofulvina drogas antifúngicas - classificação antibióticos poliênicos membrana plasmática

Princípiode atuaçãodas drogas antifúngicas

derivados azólicos alilaminas poliênicos

produzida por processos fermentativos de Streptomycesnodosus

Princípio de atuação das drogas antifúngicas membrana plasmática poliênicos

Anfotericina B Formulação clássica –sérios efeitos colaterais

Formulações menos tóxicas

1) Anfotericina B liposomal

2) Anfotericina B coloidal 3) Anfotericina B complexo lipídico nefrotóxica

AVALIAÇÃO DO PACIENTE uso hospitalar

Nistatina

não é absorvida por via oral ou tópica –atua por contato direto

Infusão parenteral -tóxica

destruída pelo ação do calor Obtida Streptomyces noursei

enzima citocromo p-450 lanosterol 14- desmetilase

converte lanosterolem ergosterol reação cruzada com citocromop-450 de mamíferos

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