antiinflamatorios esteroidais

antiinflamatorios esteroidais

ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS

GLICOCORTICÓIDES

Síntese dos corticosteróides

Síntese de glicocorticóides e hormônios sexuais

Corticosteróides endógenos: Patologia

Distúrbios: Síndrome de Cushing -  GC

Doença de Addison -  GC

Testosterona Estradiol

1. Efeitos antiinflamatórios e imunossupressores

1- Efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores

Anexina I

+

Glicocorticóides

-

Citocinas (IL-1, IL- 6, TNF - )Linfócitos T e B

Proliferação de fibroblastos

M

INIBEM TODAS AS FASES DA RESPOSTA INFLAMATÓRIA

acrófagos, monócitos, linfócitos

2. Outros efeitos dos glicocorticóides

2.1. Efeitos sobre o metabolismo

Proteínas

aminoácidos

glicose

2.2. Células sanguíneas

2

Cortisol

 cálcio

.3. Células ósseas

 absorção  excreção

intestinal renal

+ PTH

Redução da função dos osteoblastos Mobilização de

Aumento da atividade dos osteoclastos cálcio matriz óssea

Osteoporose

2.4. Rim

Glicocorticóides

Glicocorticóides

    1. Sistema Cardiovascular

  • Hipertensão

2.6. TGI

  • Estímulo da produção de ácido e pepsina gástricos

2.7. SNC

  • Euforia

  • Depressão

  • Sintomas psicóticos

  • Labilidade emocional

Efeitos farmacológicos

  cascata de AA,

-

Glicocorticóides

 Expressão COX2 e inibe PLA2,  fibroblastos

3. Usos terapêuticos

    1. Antiinflamatórios e imunossupressores

  • Artrite reumatóide

Susceptibilidade genética Linfócitos T / Citocinas

Linfócitos B Macrófagos

Anticorpos Prostaglandinas

Complexos imunes

Inflamação crônica / Destruição articular / Dor
  • Lúpus eritematoso sistêmico

  • Bursite

  • Distúrbios alérgicos (hipersensibilidade)

  • Asma

  • Doenças de pele,olhos, orelhas ou nariz

  • Doenças intestinais inflamatórias

  • Após transplante de órgãos ou de medula óssea

    1. Doenças hematológicas (anemia hemolítica auto-imune)

3.3.Terapia de reposição

Em casos onde há diminuição do feedback negativo sobre a liberação do ACTH em função de baixo níveis de cortisol

  • Insuficiência adreno - cortical primária (Doença de Addison)

  • Deficiência de 21-hidroxilase

Virilização nas mulheres

Aparecimento precoce dos pêlos axilares e pubianos

Sintomas de deficiência dos glicocorticóides e mineralocorticóides

  • Deficiência de 17-hidroxilase

Falta de pêlos axilares e pubianos nas mulheres

Sintomas de deficiência dos glicocorticóides

Sintomas de excesso de mineralocorticóides

  1. Efeitos indesejáveis

  1. Contra indicações

Úlcera péptica, cardiopatia com hipertensão e ICC, Infecções (varicela, tuberculose), Diabete, Psicoses, osteoporose, glaucoma e herpes simples

Glicocorticóides

Farmacocinética

  • Tipos de preparações farmacêuticas disponíveis

Oral, injetável (IV. IM), tópica, inalatória, oftálmica, enema, supositório

  • Absorção

Depende da preparação, do corticóide, da via de administração, da área de aplicação

  • Ligação a proteínas plasmáticas- 90 % de ligação (albumina)

  • Metabolismo hepático e extra – hepático

  • Eliminação renal

Glicocorticóides

Mecanismo de ação

Efeitos fisiológicos

 Repressão (impedir a transcrição)

 Indução (iniciar a transcrição)

Comentários