COMPRIMIDOS

  • Profa Dra Aparecida Peres Del Comune

COMPRIMIDOS

  • 1.DEFINIÇÃO:

  • 2.VANTAGENS:

    • Maior estabilidade para os fármacos.
    • Facilidade de administração.
    • Sabor e odor não são percebidos.
    • Pode-se desenvolver formas de liberação prolongada.
    • Dosificação exata
    • Facilidade de manejo
    • Baixo custo
    • Produção em larga escala
    • Facilidade de eliminação no caso de intoxicação

COMPRIMIDOS

  • 3.DESVANTAGENS:

  • O comprimido deve desintegrar-se para liberar o fármaco, que por sua vez deve dissolver para então ser absorvido

  • Dificuldades de deglutição (idosos e crianças);

  • Dificuldade de administração em pacientes inconscientes;

  • Lenta Absorção;

  • Sua fabricação requer processos muito difíceis de controlar;

  • Se elaboram somente em indústrias farmacêuticas devido à disponibilidade dos equipamentos.

COMPRIMIDOS

  • 4.DESENVOLVIMENTO DE COMPRIMIDOS:

  • A. Deve-se identificar os melhores sítios para a liberação dos fármacos, visando a estabilidade e a melhor absorção do mesmo.

    • Cavidade oral (sublingual, pastilhas)
    • Estomago (pH)
    • Intestino (porção alta, média e baixa ) – pH.

COMPRIMIDOS

  • DESENVOLVIMENTO DE COMPRIMIDOS:

  • B. Analisar as características físico-químicas dos fármacos (pka, coeficiente de partição o/a, solubilidade, estrutura molecular , incompatibilidades, hidrofobicidade).

COMPRIMIDOS

  • DESENVOLVIMENTO DE COMPRIMIDOS:

  • C. Escolher os adjuvantes farmacotécnicos (diluentes, agregantes, desintegrantes, lubrificantes, corantes, edulcorantes, conservantes – biológicos e químicos) adequados, considerando, compatibilidade e obtenção de fórmula adequada (aspectos físicos, desintegração e dissolução, qualidade biofarmacêutica).

COMPRIMIDOS

  • DESENVOLMENTO DE COMPRIMIDOS:

  • D. Escolha do método de produção (via seca, via úmida, compressão direta).

  • E, Controle de qualidade total (qualidade física, química, biológica, biofarmacêutica).

COMPRIMIDOS

  • 5.TIPOS DE COMPRIMIDOS:

  • A. Comprimidos obtidos por única compressão.

  • B. Comprimidos obtidos por múltipla compressão (fármacos incompatíveis, liberação em vários estágios).

  • C. Comprimidos revestidos – drágeas (xarope de açúcar, filme, gastro-resistente).

COMPRIMIDOS

  • TIPOS DE COMPRIMIDOS

  • D. Comprimido sublingual (nitroglicerina – efeito rápido) ou bucal .

  • E. Comprimidos mastigáveis (pastilhas) – corantes, edulcorantes e flavorizantes (vitaminas, antiácidos).

  • F. Comprimidos efervescentes;

  • G. Comprimidos de liberação controlada.

COMPRIMIDOS

  • 6.MÉTODOS DE PREPARAÇÃO

  • Três métodos básicos – granulação via seca, via úmida, e compressão direta

  • método “fluid-bed process”.

LEITO FLUIDIZADO

ÁREAS ISOLADAS – EVITAR CROSS CONTAMINAÇÃO

BINS PARA PESAGEM

MISTURA

BINS – Misturadores Industriais

TRANSFERÊNCIA PNEUMÁTICA DO PÓ DE BIN PARA OUTRO BIN

MALAXADEIRA – ADIÇÃO DO AGLUTINANTE

GRANULADO DE IBUPROFENO

ÂNGULO DE REPOUSO – OBTENÇÃO DE CONE PELO MÉTODO DINÂMICO

OBTENÇÃO DO CONE PELO MÉTODO ESTÁTICO

PRODUÇÃO DO GRANULADO

GRANULAÇÃO – LEITO FLUIDIZADO

SECAGEM EM ESTUFA

SECAGEM EM LEITO FLUIDIZADO

LEITO FLUIDIZADO - SECAGEM

CALIBRAÇÃO DO GRANULADO

CLASSIFICADORES DE PESO DE COMPRIMIDOS

MÁQUINA DE COMPRESSÃO FETTE 1200i

MÁQUINA DE COMPRESSÃO FETTE PT 1090 WIP - autolavável

ENVELOPADEIRA ou BLISTADEIRA

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  • 7.ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS:

  • A. DILUENTES – Irão dar peso e volume para o comprimido.

  • Insolúveis – sulfato de cálcio, fosfato dicálcico, fosfato tricálcico, amido, celulose microcristalina.

  • Solúveis- lactose, sacarose, manitol, sorbitol.

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  • ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS:

  • Seleção se faz em função da compatibilidade e da experiência do manipulador. Ex. sais de cálcio não devem ser empregados para a preparação de comprimidos e cápsulas de tetraciclina. Os mais usados industrialmente são a lactose (solubilidade e compatibilidade) e celulose microcristalina (compatibilidade e uniformidade).

COMPRIMIDOS

  • B. DESINTEGRANTES (5-20%)- O comprimido deve desintegrar-se na presença de líquido, para liberar o fármaco, para que este possa ser absorvido. A característica principal destas substâncias é a dilatação, pois demonstra-se que os melhores desintegrantes são aqueles que possuem alto poder de hidratação.

COMPRIMIDOS

  • B. DESINTEGRANTES (5-20%)

  • Amido de milho e da batata; derivados de amido (amido glicolato de sódio); derivados da celulose (carboximetilcelulose sódica); PVP; resinas trocadoras de íons; caolim; Veegun; Avicel; entre outros.

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  • C. AGLUTINANTES – têm por finalidade agregar os pós. Favorecer a adesão dos grânulos, para ser obter adequada compressão. São utilizados:

  • Solução aquosa de amido de milho (10-20%);

  • Solução de glicose (25-50%);

  • Solução de gelatina (2-10%);

  • Solução H2O/Etanólica de PVP (5-20%);

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  • C.AGLUTINANTES-

  • Solução de derivados de celulose – metilcelulose e CMC-Na (2-10%);

  • hidroxietilcelulose (5-10%);

  • Solução de álcool polivinílico (5-10%);

  • Solução de sacarose (85%);

  • Amido pré-gelatinizado – via seca (5-10%).

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  • D. LUBRIFICANTES (0,1 -5,0%) – São adicionado após a granulação, para cobrir cada grânulo. A finalidade é facilitar o escoamento do pó na matriz e a compressão do pó, através da diminuição do atrito entre as partículas. Facilita também a ejeção do comprimido da matriz. As substâncias lubrificantes possuem característica hidrofóbica.

COMPRIMIDOS

  • D. LUBRIFICANTES

  • A adição de lubrificantes pode alterar a desintegração do comprimido e a dissolução do fármaco, alterando assim sua biodisponibilidade. Os (amido modificado); talco (polissilicato de magnésio); PEG 4000 ou 6000; associação benzoato de sódio e acetato de sódio (4:1)

CONTROLE DE QUALIDADE

Paquímetro

FILM COATING e SUGAR COATING

DRAGEADEIRAS / REVESTIDORAS

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