Transmissão colinérgica

Transmissão colinérgica

(Parte 1 de 2)

Nicotínicos (muscular, ganglionar, SNC) – ionotrópicos Muscarínicos

FISIOLOGIA DA TRANSMISSÃO COLINÉRGICA Síntese e Liberação de Acetilcolina

Modulação Pré-sináptica

EVENTOS ELÉTRICOS DA TRANSMISSÃO COLINÉRGICA Potencial de placa terminal (ppt) – receptor muscarínico

Potencial excitatório pós-sináptico (peps) – receptor nicotínico

Bloqueio despolarizante

Afetam receptores muscarínico Agonista muscarínico

Antagonista muscarínico

Afetam os gânglios

Estimulantes ganglionares

Bloqueadores ganglionares

Bloqueio da transmissão neuromuscular

Não-despolarizante

Despolarizante

Inibidores da síntese ou liberação de acetilcolina

Aumento da transmissão colinérgica

Inibidores da colinesterase

Estimulantes da liberação de acetilcolina

Fármacos que afetam receptores muscarínicos Agonistas Muscarínicos (parassimpatomiméticos)

Acetilcolina, betanecol, metacolina, carbacol; alcalóides (muscarina e pilocarpina)

Amônio quaternário Hidrólise rápida (grupo éster) – colinesterase

Cardiovasculares: cronotropismo negativo, reduz débto cardíaco, vasodilatação generalizada (óxido nítrico)

Músculo liso: contração, aumento do peristaltismo TGI, cólica, diarréia, contração da bexiga e músculo brônquico

Glândulas: estímulo de glândulas exócrinas, secreção brônquica

Olhos: miose (músculo constritor da pupila), acomodação (músculo ciliar)

Efeitos centrais: tremor, hipotermia (M1 cerebral)

USO CLÍNICO: glaucoma (pilocarpina), atonia de bexiga e TGI (betanecol)

EFEITOS ADVERSOS: Aumento dos efeitos parassimpáticos

NATURAIS – Atropina – Atropa belladonna e Datura stramonium Escopolamina (hioscina) – Hioscinamus niger e Scopolia carniolica

SINTÉTICOS – Homatropina – Pirenzepina – Propantelina – Glicopirrolato – Ipratrópio – Tiotrópio – Oxibutinina – Tolterodina

Bloqueio seletivo e competitivo Em geral, ésteres básicos

EFEITOS FARMACOLÓGICOS: Sistema cardiovascular: Taquicardia – efeito dose dependente

TGI: amplitude da contração; secreções

Trato Urinário: relaxamento da musculatura da bexiga

Trato Respiratório: broncodilatação; secreções

Glândulas exócrinas: secreções

Globo Ocular: midríase; pressão intra-ocular; fotofobia

Intoxicação por anticolinesterásicos Úlcera péptica: pirenzepina

Indução da midríase: tropicamida, ciclopentolato, atropina e homatropina

Asma e doença crônica obstrutiva pulmonar: ipratrópio e tiotropium

Bradiarritmias: atropina

Incontinênica urinária: oxibutinina e tolterodina

Antiespasmódico: escopolamina, atropina

Redução das secreções: atropina, escopolamina

Antiemético: escopolamina

Doença de Parkinson: biperideno, benztropina, triexifenidila

Reversíveis: edrofônio, fisiostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina Irreversíveis: organofosforados (diflos, ecotiopato, paration)

EFEITOS FARMACOLÓGICOS: Aumento da atividade parassimpática, aumento de ACh nos gânglios e na

 Bradicardia;  das secreções;  do peristaltismo intestinal (diarréia);

junção neuromuscular.

contração da bexiga; hipotensão arterial; miose; broncoespasmo; pressão intraocular; facilitação da transmissão neuromuscular.

(Parte 1 de 2)

Comentários